药二学习第15周(红霞)

课代表寄语

       这周我们开始学习第七章内容,本章主要内容是利尿剂与泌尿系统疾病用药,包括三个小节,第一节是利尿药,第二节是抗前列腺增生症药,第三节是治疗男性勃起功能障碍药。其中第2015版大纲中新增的章节。本章在2016年考了三分。有人说新增的章节会考吗?答案是肯定会考,但是分数不会占很大的比例。这章主要的分值在第一节利尿药,所以学习的重点我们就放在了第一章,这章我们分两次学习,第一次我们学习第一节,第二次我们学习第二、三节。



 

第七章 利尿剂与泌尿系统疾病用药

第一节 利尿剂

第一节

类别

利尿剂

袢利尿剂(高效利尿剂)

噻嗪类利尿剂(中效能尿剂)

留钾利尿剂(低效能利尿剂

碳酸酐酶抑制剂

尿液的生成:通过肾小球滤过、肾小管和集合管的重吸收及分泌而实现的。

利尿剂:作用于肾脏不同部位,促进体内Na+C1-等电解质和水排泄,增加尿量,消除水肿的药物。

1.肾小球滤过:血液流经肾小球毛细血管时,水分、无机离子等通过滤过膜滤入肾小囊形成肾小球滤液(原尿)

 

2.肾小管和集合管重吸收:原尿流经肾小管和集合管时,水分和各种溶质重新进入周围毛细血管血液中去的过程。

 

3.肾小管和集合管分泌:将代谢产物或血液中的某些物质排入小管液中的过程称分泌与排泄过程。

袢利尿剂一高效能利尿剂(重要考点)

类别

代表药物

袢利尿剂

呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托拉塞米

作用特点

1.作用于髓袢升支租段,干扰Na+-K+-2CI-同向转运系统,减少氯化钠和水重吸收,降低尿液浓缩和稀释功能,产生利尿。

2.C1-排泄量多于Na+.C1-Na+排出一低氯碱中毒。

3.口服生物利用度高,胃肠道给药吸收较好,利尿作用强。

4.布美他尼高效、低毒、速效、短效,效价则是呋塞米的40倍。

布美他尼>托拉塞米>呋塞米>依他尼酸

作用特点

1.用于噻嗪利尿剂无效或不耐受时,特别是急、慢性肾炎竭作为首选治疗。

2.呋塞米、布美他尼结构中含有磺酰胺()基,依他尼酸结构中不含有磺酰胺基,因此可以用于磺胺过敏者。

3.临床用于(1)急性肺水肿和脑水肿的救治。

(2)急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药

(3)明显液体储留心力衰竭的高血压首选治疗。

(4)高血压治疗不如噻嗪类利尿剂,对于肾小球滤过率降低和因钠潴留导致的高血压可以使用袢利尿剂。

(5)治疗肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。

袢利尿剂(考点)

典型不良反应

1.水、电解质紊乱:低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。

2.耳毒性,布美他最小,为呋塞米的1/6对听力有缺陷及急性肾衰宜选用布美他尼

3.高尿酸血症:尿酸经近曲小管再吸收増加

4.过敏反应:磺胺过敏者交叉过敏反应。依他尼酸少见

禁忌症

1.禁用于实验剂量无应的无尿者。

2.禁用于对磺胺过敏的。

3.禁用于肝昏迷和严重的电解质紊乱者。

4.呋塞米:慎用于呼吸窘迫综合症的早产儿。

药物相互作用

1.氨基糖苷类和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用可加重耳毒性。

2.巴比妥类、激素可诱发体位性低血压。

3.非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺可减弱本品的利尿作用。

肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素B等可加剧致电解质紊乱,引发低钾血症

用药监护

1.定期监护体液和电解质平衡

(1)监测患者血压,血钾和其他电解质(Na+Mg2+)

(2)定期监护肾功能、血糖水平,利尿剂导致的低血钾可使糖尿病患者对胰岛素的敏感性降低

2.减少利尿剂抵抗

(1)少量多次应用,或连续静脉滴注高效利尿剂

(2)剂抵抗出现于肾功能不全时,増大高效利尿剂剂量或联合用药

主要药品

药品

适应症

注意事项

呋塞米

水肿性疾病、预防急性肾衰竭、高血压危象、电解质紊乱、急性药物及毒物中毒

1.与磺胺药和噻嗪类利尿剂有交叉过敏反应。

2.糖尿病、高尿酸血症或痛风慎用。

3.药物剂量应从小剂量开始。

 

布美他尼

同呋塞米,

对某些呋塞米无效的病例仍可能有效,

1.对磺胺过敏者,可能对布美他尼过敏。

2.严重的磺胺过敏者可选依他尼酸。

噻嗪类利尿剂(考点)

1.噻嗪类作用髓袢升支厚望段皮质部和远曲小管初段,机制是抑制远曲小管初段Na+-cl--共转运子。

2.噻嗪样作用利尿剂有磺胺结构,利尿作用机制与噻嗪类相似。

中效能利尿剂分类

类别

代表药物

噻嗪类利尿剂

氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪

噻嗪样作用利尿剂

吲达帕胺,氯唑酮(氯酞酮)、美托拉宗

噻嗪类利尿剂一共性

1.噻嗪类利尿剂:尤适用于充血性心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压。

2.利尿剂也作为临床常用抗高血压药之一,常与ACEIARBCCB和周困血管扩张剂组成复方制剂,用于高血压的治疗。

3.长期、大剂量应用噻嗪类利尿剂可能引起胰岛素抵抗、高血糖症、加重糖尿病及减弱口服降糖药的效能,引起低钾血症、低钠血症、低镁血症、低氯性碱中毒、高钙血症及血尿素氮、血肌酐和血尿酸水平升高。

噻嗪类利尿剂(重要考点)

作用特点

典型不良反应

禁忌症

1.利尿作用:温和,持久干扰远曲小管近端Na+-CI-共转运子;

2.降压作用:早期通过利尿、减少血容量而降压,长期通过扩张外周血管而产生作用。

3.抗利尿作用:减少尿崩症患者尿量

1.电解质紊乱:低钾、钠、镁、氯碱血症

2.高尿酸血症、痛风者慎用

3.代谢紊乱:高血糖、高脂血症、糖尿病

4.过敏反应:与磺胺类交叉过敏

 

 

对含有磺酰胺基团药过敏者:痛风、低钾血症、无尿或肾衰竭者。

噻嗪类样利尿剂(考点)

作用特点

典型不良反应

禁忌症

1.起效、达峰时间与氢氯噻嗪相似,但作用时间更长

2.氯唑酮:利尿强度与氢氯噻嗪相当

3.吲达帕胺、美托拉宗: 利尿强度是氢氧噻嗪的10

1.引起血钾、血钙降低。

2.引起血尿素氮、肌酐及尿酸升高。

 

1.禁用于对本类药或含有聚酰胺基团药过敏者。

2.禁用于痛风、低钾血症、无尿或肾衰竭者。

药物相互作用

1.与肾素抑制剂、ACEIARB联合,增强降压效果,减少噻嗪类利尿剂所致的RAAS激活和低血钾等不良反应。

2.与钙通道阻滞剂联合更适于低肾素型高血压.

3.与氨苯蝶啶或阿米洛利等保钾利尿剂合用能够减少低钾血症发生。

4.糖皮质激素可以引起水钠潴留,拮抗噻嗪利尿剂的作用。

用药监护

1.定期监护电解质和代谢平衡

(1)低钾血症严重时,导致心律失常基至心脏性猝死

(2)噻嗪类干扰尿酸排出,血尿酸水平升高,不导致尿酸蓄积

2.关注用药的安全性

(1)可能与其他磺胺类药发生交叉过敏反应

(2)可以引起光敏反应,注意防护日光照晒

(3)服药期间防止体位性低血压的发生

主要药品

药品

适应症

注意事项

氢氯噻嗪

用于水肿性疾病高血压,中枢性或肾性尿崩症,肾石症

1.与磺胺类药等有交叉过敏反应。2.严重肝功能损害者可诱发肝昏迷。3.无尿或严重肾功能不全者糖尿病高尿酸血症或痛风等慎用及应从最小有效剂量开始用药

2010中国高血压防治指南推荐噻嗪类利尿剂

1.尤适充血性心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压

2.慎用氢氯噻嗪,痛风、糖尿病、高脂血症、肝功不全。

留钾利尿剂

低效能利尿剂

类别

代表药物

醛固酮受体阻断剂

螺内酯、依普利酮、坎利酮、坎利酸钾

肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂

氨苯蝶啶、阿米洛利

留钾利尿剂(考点)

作用特点

典型不良反应

禁忌症

1.利尿作用:弱而起效慢

拮抗醛固酮的排钾保钠作用;作用于远曲小管和集合管Na+--K+交换

2.抑制心肌纤维化

3.改善血管内皮功能异常

1.高钾血症:以心律失常为首发表现

2.低钠血症:单独应用时少见,与其他利尿剂合用时发

生率增高

 

1.对螺内酯或对其他磺酸脲类过敏者

2.高钾血症者

3.无尿者以及肾排泄功能严重损害者

4.急慢性肾衰竭者

药物作用特点

1.螺内酯:利尿作用,起效缓慢而持久,服后1日起效,24日达最大效应,治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,用于低血钾。

2.坎利酮作为螺内酯在体内的主要活性代谢物,用于各种水肿尤其是心源性水肿的治疗。也可与其他心律失常药合用治疗心律失常。

3.依普利酮抗醛固酮受体的活性约为螺内酯的2

4.阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物,常与排钾利尿剂合用治疗顽固性水肿

药物相互作用

1.螺内酯:

1)与ACEI或补钾药合用,发生高血钾危险增加,

2)阿司匹林可以减弱其利尿作用。

3)不宜与两性霉素合用,因能増加肾毒性,

2.氨苯蝶啶:

1)与ACEI联合应用可以増加高钾血症的危险。

2)与吲哚美辛合用可引起急性肾衰竭。

3)与西非替丁合用生物利用度増加同时药物清除减少。

用药监护

1.监护可能出现的电解质和代谢紊乱

(1)监测电解质一高钾血症及代谢性酸中毒

(2)螺内酯可致男性乳腺发育,男性性功能障碍

(3)留钾利尿剂应避免用于急性肾衰竭者

(4)避免进食富含钾的食物

2.给药宜个体化

(1)螺内酯应从最小有效剂量开始使用

(2)螺内酯应于进食时或餐后服药,减少胃肠道反应

主要药品

药品

适应症

螺内酯

用于水肿性疾病、高血压辅助治疗、原发性醛固酮増多症诊断和治疗

氨苯蝶啶

慢性心力衰竭、肝硬化腹水等水钠潴留,亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者

阿米洛利

治疗水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗

碳酸酐酶抑制剂一乙酰唑胺

作用特点

典型不良反应

禁忌症

抑制碳酸酐酶一HCO3- K+H2O排↑利尿作用弱而持久

眼内各组织均有碳酸酐酶的分布

主要用于降低眼内压

1.中枢神经抑制、嗜睡、镇静、疲乏、定向障碍和感觉异常

2.骨髓功能抑制

3.皮肤毒性

4.磺胺样肾损害

肾衰竭、肾结石、代谢性酸中毒和严重肝硬化的患者

 

碳酸酐酶:促进CO2 H20结合为碳酸,使碳酸再解离为H+HCO3- ,当碳酸酐酶被抑制,H+的生产减少,H+Na+交换减少,Na+重吸收减少,产生利尿作用,排出碱性尿。

主要药品

药品

适应症

注意事项

乙酰唑胺

治疗各种类型的青光眼

(1)肺功能不全、代谢性酸中毒、肺心病等慎用。(2) 本品一般不推荐长期使用。(3)服用本品6周以上者应定期监测血、尿常规,水和电解质平衡。(4)慢性闭角型青光眼者不宜长期应用本品。

第七章一小结

药物

利尿作用部位

主要临床应用

呋塞米

髓耕升支粗段

各类顽固、严重水肿、防治急慢性肾衰。

氢氯噻嗪

远曲小管近端

各类轻、中度水肿、基础降压药、尿崩症。

氨苯蝶啶

远曲小管远端和集合管

与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。

螺内酯

远曲小管和集合管

醛固酮升高的顽固性水肿

好记星:

利尿药物强中弱,作用肾脏钠排出;

严重水肿肾衰竭,宜进速尿来救急;

中效噻嗪常用到,水肿降压效果好;

留钾利尿弱效差,各型水肿伍用它;

碳酸酐酶抑制剂,唑胺用于青光眼;

强中谨防‘四一症’,弱效注意钾过剩。

强中谨防‘四一症’,弱效注意钾过剩,

注:“四一症”指强效利尿药四低一高症

(低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症、高尿酸血症。)

中效利尿药四高一低症(高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾)



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